Metformine
Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
 |
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
| Metformine | ||
 |
||
|
|
||
|
|
||
| Biol. beschikbaarheid: | 0.4-0.8 (verzadigd) | |
| Halveringstijd: | 2-6 uur | |
| Uitscheiding: | renaal | |
|
|
||
| Merknamen: | Glucophage®, Fortamet®, Riomet® | |
| Toediening: | Oraal, 500 mg, 850 mg, and 1000 mg tabletten | |
|
|
||
| Zwangerschapscat.: | B | |
|
|
||
| CAS-nummer: | 657-24-9 | |
| ATC-code : | A10BA02 | |
| Repertorium: | 043_gluco_05934 | |
|
|
||
| Formule: | C4H11N5 | |
| Moleculaire massa: | 165,63 (als hydrochloride) g/mol | |
 Geneeskundeportaal |
||
Metformine (handelsnaam o.a. Glucophage, Riomet, Fortamet, Glumetza, Obimet, Dianben, Diabex, Diaformin) is een medicament uit de groep biguaniden dat vooral gebruikt wordt bij de behandeling van suikerziekte (diabetes mellitus) en voorkoming van de complicaties die daarmee gepaard gaan.
Sinds de tweede herziening van de NHG-standaard diabetes mellitus type 2 in maart 2006 wordt bij alle patiënten die bloedglucoseverlagende medicijnen nodig hebben gestart met metformine.
[bewerken] Historie
Dit biguanide type van antidiabetes medicijnen, die ook de inmiddels vervallen producten Phenformine en Buformine bevat, stamt af van de Franse lelie (Galega officinalis) Deze plant staat reeds eeuwen bekend om zijn symptoomverminderende werking bij diabetus mellitus. Metformine werd voor het eerst in 1957 beschreven in de wetenschappelijke literatuur en werd vanaf 1975 in Frankrijk op de markt gebracht. Aangezien er problemen optraden (lactaat-acidose) met de sterk gelijkende Fenformine werd Metformine in 1977 verboden door de Amerikaanse autoriteiten en werd het pas weer in 1995 toegelaten.
Inmiddels is het middel verkrijgbaar als generiek medicijn.
Met het UKPDS-onderzoek (United Kingdom Prospective Diabetes Study, een prospectief gerandomiseerd onderzoek) met een gemiddelde looptijd van tien jaar en gepubliceerd in 1998, is aangetoond dat scherpe bloedglucoseregulatie voor type-2 diabeten beschermend werkt ten aanzien van orgaancomplicaties. Voor type-1 diabetes was dit reeds eerder aangetoond in de Diabetes Control and Complications Trial (DCCT). Uit de UKPDS kwamen verrassende resultaten met betrekking tot Metformine naar voren, waardoor het middel aan een tweede jeugd is begonnen
[bewerken] Farmacologische werking
Metformine verlaagt zowel de basale als de postprandiale bloedglucosespiegels.
Het werkt via vier mechanismen:
- Voornaamste effect van metformine is het verlagen van het basale bloedglucose door remming van de gluconeogenese en de glycogenolyse. Remming van de omzetting van lactaat in glucose leidt tot een reductie van ongeveer 75% van de glucoseafgifte door de lever.
- Metformine verhoogt de insulinegevoeligheid van het spierweefsel, waardoor de perifere glucoseopname en het glucoseverbruik verbeteren.
- Metformine vertraagt de resorptie van glucose in de darmen.
- Metformine stimuleert de intracellulaire glycogeensynthese door een effect op het glycogeensynthetase.
In tegenstelling tot de sulfonylureum-derivaten stimuleert metformine de insulineafscheiding niet, waardoor het als monotherapie geen hypoglykemie en geen gewichtstoename veroorzaakt. Integendeel: bij gebruik van metformine wordt een gemiddelde gewichtsafname van drie kilogram gezien.
Onafhankelijk van de werking op het bloedglucose, heeft metformine een gunstige invloed op de vetstofwisseling. Totaal cholesterol, LDL-cholesterol en triglyceridenspiegels worden verlaagd.
