Rivastigmine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap     Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Rivastigmine
Rivastigmine Structural Formulae.png
(S)-{3-[α-(Dimethylamino)ethyl]-fenylcarbamaat
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie ja via cholinesterase
t1/2 1,5 uur capsule 3,4 uur pleister [1]
Uitscheiding metabolieten via urine
Gebruik
Geneesmiddelengroep Parasympathicomimeticum
Subklasse anti-dementiemiddelen
Merknamen Exelon® (Novartis); Nimvastid® (KRKA)
Indicaties parkinson- of alzheimerdementie
Voorschrift/recept ja
Toediening oraal of dermaal (via pleister)
Databanken
CAS-nummer 123441-03-2
ATC-code N06DA03
PubChem 77991
DrugBank DB00989
Chemische gegevens
Formule C14H22N2O2
Molaire massa 250,34 g/mol
Smeltpunt 123-125°C
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Rivastigmine (INN) is een geneesmiddel tegen dementie. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van milde tot ernstige dementie ten gevolge van de ziekte van Alzheimer of de ziekte van Parkinson. Rivastigmine wordt op de markt gebracht door Novartis (merknaam: Exelon®) en door KRKA, d.d., Novo mesto (merknaam: Nimvastid®). Het is beschikbaar in de vorm van harde capsules of van orodispergeerbare tabletten (die in de mond oplossen). Exelon is ook beschikbaar als een pleister. Met de pleister is een gelijkmatige afgave van het middel mogelijk, wat het beter verdraagbaar moet maken. Het is het eerste middel tegen dementie dat onder deze vorm beschikbaar is.

Rivastigmine werd ontwikkeld aan de Hebreeuwse Universiteit van Jeruzalem door prof. Marta Weinstock-Rosin en medewerkers[2][3]. Novartis verkreeg de licentie op het product. Exelon is sedert 1997 op de markt. Nimvastid werd op 11 mei 2009 toegelaten in de Europese Unie [4].

Rivastigmine behoort tot de cholinesteraseremmers. Bij patiënten met alzheimer- of parkinsondementie is door het afsterven van zenuwcellen in de hersenen de concentratie van de neurotransmitter acetylcholine verlaagd. Rivastigmine werkt dit tegen, door de enzymen acetylcholinesterase en butyrylcholinesterase, die acetylcholine afbreken, te blokkeren. Het helpt zo de symptomen van de dementie te verminderen.

Delirium[bewerken]

Het middel wordt soms offlabel ingezet om delirium bij Intensive Care patiënten te behandelen.[5] Er zijn aanwijzigingen dat het middel nadelig is voor de overlevingskans van de patiënten, en er is een onderzoek gestart[6] door de Inspectie voor de Gezondheidszorg. Dezelfde inspectie heeft eind 2005 de ziekenhuizen aangespoord[7] om delirium beter te diagnostiseren en te behandelen. Na vergelijkend onderzoek werd in 2010 besloten met deze toepassing abrupt te stoppen.[8]

Bronnen, noten en/of referenties
  1. http://www.farmacotherapeutischkompas.nl/preparaatteksten/r/rivastigmine.asp
  2. Europees Patent EP 0193926, "Phenyl carbamates" van 10 september 1986.
  3. Susan Goodman, "Alzheimer's and Parkinson's sufferers receive boost from Israeli research." Israel21c.org, 3 mei 2007
  4. [1]Europese registratietekst
  5. [2] Rivastigmine for the Treatment of Delirium—A Review
  6. [3]NRC Handelsblad: Sterfte door medicijn delirium, proef gestopt
  7. [4] IGZ: Delirium na operatie is verwaarloosd probleem
  8. http://www.artsennet.nl/Nieuws/Nieuws-uit-de-media/Artikel/78062/Onderzoek-naar-delirium-stopgezet.htm