Tacrolimus

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Tacrolimus
Tacrolimus-2D-skeletal.png
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)
-tetrone, monohydrate

Farmaceutische gegevens
F 20% (minder na inname van vetrijk voedsel)
Metabolisatie Hepatisch CYP3A4
t1/2 ca. 11 uur (3.5-40)
Uitscheiding Fecaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep Immunosuppressiva
Merknamen Protopic (zalf), Prograf/Prograft (capsules, infusie), Advagraf/Prograf XL/Graceptor (capsules), Modigraf (granules)
Indicaties Afstotingsreacties bij orgaantransplantatie, en voorkomen daarvan.
Zalf: matig tot ernstig eczeem
Databanken
CAS-nummer 109581-93-3
ATC-code L04AA05 D11AX14
PubChem 6435755
DrugBank APRD00276
Chemische gegevens
Formule C44H69N O12H2O
Molaire massa 822.033 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Tacrolimus (ook wel FK506) is een immunosuppressief geneesmiddel. Het remt de vorming van T-cellen, de activering van lymfocyten en de productie van cytokines. Het remt calcineurine. Het middel wordt in verschillende vormen op de markt gebracht.

Capsules bevatten 0,5 mg 1 mg of 5 mg tacrolimus, die 2 maal per dag moeten worden ingenomen. Een nieuwe variant (april 2007), Advagraf, hoeft slechts 1 maal per dag te worden geslikt.

De zalf is er in 2 concentraties: 0.03% en 0.1%, waarbij de eerste bedoeld is voor kinderen.

Toepassing[bewerken]

  • Bij orgaantransplantaties wordt het gebruikt als alternatief voor ciclosporine. Tacrolimus veroorzaakt minder vaak hoge bloeddruk, verhoging van het cholesterol en tandvlees problemen. Daartegenover staat dat het wel relatief vaker diabetes en diarree veroorzaakt.
  • In de dermatologie is het alleen geregistreerd voor gebruik bij atopisch eczeem, maar wordt ook bij andere huidaandoeningen nog wel eens geprobeerd als alternatief voor dermatocorticosteroiden.

Bijwerkingen[bewerken]

Bij gebruik in de dermatologie[bewerken]

Zalf: een branderig gevoel of jeuk na aanbrengen, deze klachten verminderen naarmate het eczeem minder wordt. Aanvankelijk hield men rekening met een verhoogde vatbaarheid voor infecties. Echter, uit studies blijkt dat het infectierisico niet toeneemt.

De FDA en EMA (instanties die zich bezighouden met de veiligheid van geneesmiddelen) hebben een veiligheidswaarschuwing afgegeven in verband met een mogelijk verhoogd risico op het ontwikkelen van kanker:

  1. In theorie kan tacrolimus het ontstaan van kanker bevorderen
  2. Inmiddels is in 19 gevallen het gebruik van tacrolimus in verband gebracht met kanker. Ten opzichte van wereldwijd meer dan 5,4 miljoen voorgeschreven recepten.

Het Nederlands Bijwerkingen Centrum concludeert dat artsen en apothekers zich op de hoogte dienen te stellen van deze mogelijke risico's. Harde uitspraken over het kankerrisico doet men niet. Echter uit recent onderzoek blijkt dit toegenomen risico niet. [1][2]

Bij orgaantransplantatie[bewerken]

  • beschadiging van de nieren
  • verhoging van het cholesterol
  • verhoging van de bloeddruk
  • diarree
  • infecties

Immunosuppressiva, waaronder tacrolimus verhogen het risico het ontwikkelen van van kanker. Het gaat dan met name om huidkanker en lymfomen. [3]

Bronnen, noten en/of referenties
  1. http://www.lareb.nl/documents/kwb_2006_3_tacro.pdf
  2. Rustin MH. The safety of tacrolimus ointment for the treatment of atopic dermatitis: a review. Br J Dermatol. 2007. Published article online: 13-Sep-2007 doi: 10.1111/j.1365-2133.2007.08177.x
  3. Scott LJ, McKeage K, Keam SJ, Plosker GL. Tacrolimus: a further update of its use in the management of organ transplantation. Drugs. 2003;63:1247-97.