Varenicline
| Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
| Varenicline | ||||
| 7,8,9,10-tetrahydro-6,10-methano- 6H-pyrazino(2,3-h)(3)benzazepine | ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Halveringstijd | 24 uur | |||
| Gebruik | ||||
| Toediening | oraal | |||
| Risico m.b.t. | ||||
| Zwangerschapscat. | C (mogelijk onveilig) | |||
| SMILES | C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN= C4C=C23 |
|||
| Databanken | ||||
| ATC-code | N07BA03 | |||
| PubChem | 170361 | |||
| Farmacotherapeutisch Kompas | Varenicline | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Formule | C13H13N3 | |||
|
||||
Varenicline is een middel ter ondersteuning van behandelingen gericht op het ontwennen van een rookverslaving. Het middel wordt op de markt gebracht door Pfizer onder de merknamen Champix (EU) en Chantix (VS). Sinds mei 2006 toegelaten in de Verenigde Staten, waar het sinds 1 augustus 2006 wordt verkocht. In de Europese Unie is het sinds 29 september 2006 toegelaten, in Nederland is het sinds 2 maart 2007 verkrijgbaar.
Varenicline heeft in de hersenen een werking die op een aantal punten overeenkomt met de werking van nicotine. Daardoor doet het de hunkering naar tabak afnemen.
Inhoud |
[bewerken] Gebruik en dosering
Varenicline wordt geleverd in tabletten van 0,5 mg en 1 mg. De normale dosering is tweemaal daags 1mg. De behandeling mag 12 weken worden voortgezet. Indien de poging tot stoppen succesvol is, kan het gebruik met nogmaals 12 weken worden verlengd.
De fabrikant beveelt aanvullende parallelle therapie aan om de kans op succes te vergroten.
[bewerken] Gebruik door jongeren en tijdens zwangerschap
Er zijn nog geen (resultaten van) onderzoeken onder personen jonger dan 18 jaar en/of zwangere vrouwen beschikbaar. Hen wordt het gebruik daarom afgeraden. Voor zogende moeders wordt het gebruik eveneens afgeraden omdat het middel via de melk in de zuigeling kan geraken en het effect op zuigelingen niet bekend is.
[bewerken] Werking
Varenicline is een agonist[1] van het α4β2 subtype van de nicotinereceptoren. Daarnaast werkt het op α3β2, in mindere mate op α3β2 en α6, en bevattende receptoren. Totaal agonisme werd vertoond op α7 receptoren.
[bewerken] Bijwerkingen
Tot de mogelijke bijwerkingen behoren:
- misselijkheid
- hoofdpijn
- overgeven
- winderigheid
- slapeloosheid
- eigenaardige dromen
- verlies van smaak (zintuig)
Noot |