Ivermectine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Ivermectine
Ivermectin skeletal.svg
22,23-dihydroavermectin B1a
22,23-dihydroavermectin B1b
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie lever (CYP450)
t1/2 18 uur
Uitscheiding feces; <1% urine
Gebruik
Toediening oraal
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. C
Databanken
CAS-nummer 70288-86-7
ATC-code P02CF01
PubChem 6474909
DrugBank APRD01058
Farmacotherapeutisch Kompas Ivermectine
Chemische gegevens
Formule C48H74O14
Molaire massa 875,10 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Ivermectine (merknamen Mectizan®, Stromectol®) is een anti-parasitair geneesmiddel dat werkzaam is tegen de meeste darmwormen (niet tegen lintwormen), parasitaire mijten en luizen. Het wordt bij de mens met name gebruikt tegen rivierblindheid, maar ook in de veterinaire geneeskunde bij onder meer paarden, herkauwers, honden en vogels. Ivermectine is ontwikkeld door MSD en wordt onder naam Mectizan sinds 1977 gratis verstrekt in Afrika, in een grootschalig donatieprogramma om rivierblindheid uit te roeien. In Nederland is het sinds 2003 geregistreerd als een tablet van 3 mg met de naam Stromectol.[1] Het middel staat al decennia op de Lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.[2]

Eigenschappen[bewerken]

Het is een semi-synthetisch derivaat van avermectine dat geïsoleerd werd uit Streptomyces avermitilis en dat het zenuwstelsel van de parasiet aantast door binding aan de glutamaatpompen van het chloridekanaal in de celmembraan. Dit heeft een voortdurende instroom van chloride-ionen tot gevolg, wat vervolgens een hyperpolarisatie teweegbrengt. Glutamaatpompen worden niet bij zoogdieren aangetroffen. Bij ongewervelde dieren komen ze voor in de celmembraan van spieren en zenuwen.

Toepassingsgebied[bewerken]

Bij mensen is de stof geregistreerd bij rivierblindheid, filariasis door Wuchereria bancrofti, intestinale strongyloidiasis en schurft (norvegica).[3] De stof wordt onderzocht bij veel aandoeningen. Het belangrijkste onderzoek is dat van malaria, omdat het de muskieten doodt, die de ziekte overbrengen.[4][5]

In mei 2015 werd de stof in Europa als 1%-crème geregistreerd onder de merknaam Soolantra® bij het behandelen van de huidaandoening papulopustuleuze rosacea bij volwassenen.[6]

Bij paarden wordt het vooral voor intestinale wormen gebruikt en bij honden is de belangrijkste indicatie de preventie van hartworm.

Bijwerkingen[bewerken]

Bij gebruik bij mensen zijn de meest voorkomende bijwerkingen gerelateerd aan de ziekte die wordt behandeld. De gedode microfilariae kunnen leiden tot allergische reacties.

Sommige hondenrassen zijn overmatig gevoelig voor ivermectine. Naast de gewone gevoeligheid die alle honden kennen, leidt de inname van kleine hoeveelheden ivermectine bij daarvoor overgevoelige dieren tot verlamming, coma en zelfs de dood. Deze overgevoeligheid vindt zijn oorsprong in het ontbreken van het MDR-2 enzym in het lichaam van deze dieren, waardoor Ivermectine giftige bijwerkingen kan geven. MDR-2 deficiëntie is bekend bij collie-achtige honden (zoals de bordercollie, Schotse collie en de Australian cattledog) maar ook bij bijvoorbeeld de (witte) Zwitserse herdershond. MDR-2 deficiëntie is tegenwoordig vast te stellen in het bloed.

Mestkevers zijn extreem gevoelig voor resten ivermectine in het milieu.[7]

Nobelprijs[bewerken]

De Ier William C. Campbell en de Japanner Satoshi Omura kregen in 2015 samen een helft van de Nobelprijs voor de Geneeskunde. Hun onderzoek leverde een geneesmiddel tegen wormparasieten op, het ivermectine.[8]