Losartan

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Naar navigatie springen Naar zoeken springen
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Losartan
Chemische structuur
Losartan structure.png
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 25–35%
Metabolisatie Hepatisch (CYP2C9, CYP3A4)
Halfwaardetijd (t1/2) 1.5–2 uur
Uitscheiding Renaal 13–25%, biliair 50–60%
Gebruik
Geneesmiddelengroep angiotensine-II-blokkers
Merknamen Cozaar
Indicaties essentiële hypertensie, hartfalen
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet 50 mg of 100 mg
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. niet gebruiken tijdens de zwangerschap
Lactatie (borstvoeding) geen borstvoeding geven tijdens gebruik van Losartan
Rijvaardigheid negatieve invloed op het reactie- en concentratievermogen
Databanken
CAS-nummer 114798-26-4
ATC-code C09CA01
PubChem 3961
DrugBank APRD00052
Chemische gegevens
Molecuulformule C22H23ClN6O
IUPAC-naam (1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-
2-butyl-4-chloro-1H-imidazol-5-yl)methanol
Molmassa 422.91 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Losartan (merknaam Cozaar) is een geneesmiddel dat kan worden gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk, en bij nierproblemen die ontstaan bij suikerziekte, indien deze diabetici voor hoge bloeddruk worden behandeld.

De stof is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de WHO.

Werking[bewerken | brontekst bewerken]

Losartan behoort tot de groep van angiotensine II-antagonisten, die de effecten van de lichaamseigen stof angiotensine II tegengaan. Angiotensine II is onderdeel van het RAAS: het Renine, Angiotensine, Aldosteron Systeem waarmee het lichaam, onder andere, de bloeddruk reguleert. Angiotensine II vernauwt de bloedvaten, en verhoogt daardoor de bloeddruk. Angiotensine II stimuleert ook de aldosteronafgifte. Aldosteron werkt via effecten op de natriumhuishouding eveneens bloeddruk verhogend.

Metabole activering[bewerken | brontekst bewerken]

Losartan bezit zelf slechts een geringe bloeddrukverlagende activiteit. Belangrijker is het volgende: Na opname in het lichaam wordt het in de lever omgezet in actieve metabolieten. De meest actieve metaboliet is EXP3174, en die werkt 10 tot 20 keer zo krachtig als losartan in het remmen van angiotensine II, en is langer werkzaam. Omdat EXP3174 zelf nauwelijks werkzaam is indien het via de mond wordt ingenomen, is het middel als losartan op de markt gekomen. Voedsel beïnvloedt de effectiviteit van losartan niet. De werking houdt 24 h aan. Gebruikelijke dosis: 50-100 mg per dag. De voornaamste bijwerking is duizeligheid, en in zeldzame gevallen angio-oedeem.[1]

Therapeutische alternatieven[bewerken | brontekst bewerken]

Voor de behandeling van hoge bloeddruk zijn veel verschillende geneesmiddelen beschikbaar, zoals bètablokkers en diuretica ("plaspillen"). In het algemeen zijn angiotensine II-remmers geen eerste keus bij hypertensie, per patiënt zal de arts een afweging maken. Belangrijk hierbij zijn eventuele hart- en vaatziekten, diabetes en nierproblemen. Bijwerkingen en kosten spelen ook een rol. Over het algemeen is beïnvloeding van het RAAS via een ACE-remmer goedkoper en wordt Losartan geadviseerd wanneer die te veel bijwerkingen geeft, zoals prikkelhoest. Losartan wordt ook voorgeschreven in een vaste combinatie met hydrochloorthiazide, bekend onder de merknamen Cozaar Plus, Fortzaar en Hyzaar.

Terugroepactie[bewerken | brontekst bewerken]

In maart 2019 hebben fabrikanten in diverse Europese landen een beperkt aantal medicijnen waarin Losartan is verwerkt, teruggeroepen. Bij controle bleken deze de stof NMBA te bevatten. NMBA is een stof die geclassificeerd is als ‘waarschijnlijk kankerverwekkend’. De hoeveelheden NMBA die in losartan zijn gevonden, zijn gering. De kans dat iemand daadwerkelijk kanker krijgt bij gebruik van de verontreinigde medicijnen is erg klein.[2] Voor Nederland geschiedde dit in overleg met de Inspectie Gezondheidszorg en Jeugd en het College ter Beoordeling van Geneesmiddelen.[3]

Externe link[bewerken | brontekst bewerken]