Moclobemide

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Naar navigatie springen Naar zoeken springen
Moclobemide
Moclobemide.svg
4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Farmaceutische gegevens
F 40-85%
Metabolisatie Lever
t1/2 3 uur
Gebruik
Geneesmiddelengroep Antidepressiva
Subklasse MAO-inhibitoren
Merknamen Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal)
Indicaties Depressie
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet 150 mg en 300mg
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. X!
Lactatie (borstvoeding) NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk
Rijvaardigheid Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor
Alcohol Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect
Databanken
CAS-nummer 71320-77-9
ATC-code N06AG02
PubChem 65410
DrugBank APRD00603
Chemische gegevens
Formule C13H17ClN2O2
Molaire massa 268,739 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Moclobemide is een reversibele monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt reversibel de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het is alleen geregistreerd als antidepressivum.

Geschiedenis[bewerken]

Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa.

Farmacokinetiek[bewerken]

Absorptie[bewerken]

Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darmstelsel.

Metabolisme[bewerken]

99% van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken. Metabolisering bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6.

Interacties[bewerken]

Vanwege het risico van een serotoninesyndroom wordt het middel niet gelijktijdig toegediend met andere serotonerge antidepressiva (SSRI's, clomipramine), selegiline, dextromethorfan, pethidine, tramadol en triptanen.[1]

Excretie[bewerken]

De metabolieten worden via de nieren uitgescheiden.

Geregistreerde contra-indicaties[bewerken]

  • Acute verwardheidstoestanden.
  • Kinderen
  • Bekende overgevoeligheid voor moclobemide of een van de hulpstoffen.
  • De gecombineerde toediening van moclobemide en selegiline.
  • Het gelijktijdig toedienen van verschillende antidepressiva.[2]