Nalmefeen

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
nalmefeen (nalmetrene)
structurformule
structurformule
17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-6-methylenemorphinan-3,14-diol
Farmaceutische gegevens
F 41%
Absorptiesnelheid 5 min.
Plasma-eiwitbinding 45%
Metabolisatie hepatogeen, via UGT2B7
t1/2 6-16 uur
Uitscheiding renaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep middel bij alcoholisme
Merknamen Selincro, Revex
Indicaties verslaving
Voorschrift/recept alleen op recept
Toediening oraal
Dosering 18 mg, 1-2 uur voordat men verwacht alcohol te gaan drinken, maximaal 1 tablet per dag
Bewaarvoorschrift kamertemperatuur, luchtdicht verpakt
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. ontraden
Lactatie (borstvoeding) ontraden
Databanken
ATC-code N07BB05
PubChem 5284594
Farmacotherapeutisch Kompas nalmefeen
Chemische gegevens
Formule C21H25O3N
Molaire massa 375,9 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Nalmefeen, merknaam Selincro®, is een geneesmiddel dat kan worden ingezet bij verslaving. Het moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappa-opiaatreceptoren.[1] Het antagoneert de mu- en deltareceptoren en werkt als een gedeeltelijke agonist op de kappa-receptor. De vermindering van alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies. Het is geregistreerd via een centrale Europese procedure in 2013 als hulpmiddel bij alcoholverslaving.[2] Het wordt ook onderzocht voor de behandeling van andere verslavingen zoals gokken.[3] De werkzaamheid is vergelijkbaar met die van naltrexon.[4] In Nederland is het middel receptplichtig.[5]

Structuur en werkingsmechanisme[bewerken]

Nalmefeen lijkt qua structuur en werkingsmechanisme op naltrexon. De halfwaardetijd is echter langer en de biologische beschikbaarheid groter.

Dosering[bewerken]

Bij de behandeling van alcoholafhankelijkheid neemt de patiënt 1x per dag 1 tablet van 18 mg in, indien men verwacht te willen gaan drinken. Na alcoholconsumptie dient de tablet zo snel mogelijk te worden ingenomen. Dit alles dient te geschieden onder strenge psychosociale ondersteuning.

Bijwerkingen[bewerken]

Er treden geregeld bijwerkingen op:

  • Zeer vaak (>10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid.
  • Vaak (1-10%): verminderde eetlust, slaapstoornis, sufheid, vermoeidheid, asthenie, malaise, verwarde toestand, rusteloosheid, aandachtsstoornis, verminderd libido, tremor, paresthesie, hartkloppingen, braken, droge mond, overmatig zweten, spierspasmen, gewichtsafname.
  • Verder zijn gemeld: dissociatie en (meestal kortdurende) hallucinatie (auditieve, gevoels-, visuele en somatische).

Interacties[bewerken]

Krachtige UGT2B7-remmers zoals diclofenac, fluconazol en medroxyprogesteron verhogen de blootstelling aan nalmefeen met name bij een langdurige behandeling met een UGT2B7-remmer. Het enzym UGT2B7 zorgt voor koppeling van nalmefeen aan glucuronzuur en daaropvolgende eliminatie uit het lichaam. Omgekeerd kan een UGT-inductor zoals dexamethason, fenobarbital, rifampicine en omeprazol leiden tot een subtherapeutische nalmefeenconcentratie.

Behandeling van een overdosis opiaten[bewerken]

Reeds in 1995 werd het middel in de Verenigde Staten al geregistreerd voor de intraveneuze behandeling van een overdosering opiaten.[6] Het middel vermindert de werkzaamheid van opiaten en daarom kan het niet samen met deze geneesmiddelen worden gebruikt.

Vergoeding in Nederland[bewerken]

In Nederland is het middel geclusterd met naltrexon en wordt volledig vergoed.