Sirolimus

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Naar navigatie springen Naar zoeken springen
Sirolimus
Sirolimus.svg
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie in darmwand en lever, CYP3A4 en P-glycoproteïne
t1/2 50-70 uur
Uitscheiding feces
Gebruik
Merknamen Rapamycin, Rapamune
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. op stricte indicatie
Lactatie (borstvoeding) ontraden
Portaal:  Geneeskunde

Sirolimus (INN), ook bekend onder de naam rapamycin, is een immuniteitsonderdrukkend geneesmiddel, dat gebruikt wordt om afstoting na een niertransplantatie[1] tegen te gaan.

Het macrolide Sirolimus werd ontdekt als product van de bacterie Streptomyces hygroscopicus in een bodemmonster van Paaseiland — een eiland dat ook bekend is als "Rapa Nui".[2] Het is een complexe molecule met vijftien chirale centra, en met meerdere functionele groepen: geconjugeerd trieen, lacton, lactam, keton, hydroxy en ether.

Sirolimus is verkrijgbaar onder de naam Rapamune® en werd geproduceerd door de firma Wyeth, die inmiddels is overgenomen door Pfizer.

In Nederland is het beschikbaar als drank en als omhulde tabletten van 1 en 2 mg.

Experimenteel onderzoek[bewerken]

Bij muizen zorgde deze stof voor een levensduurverlenging van om en nabij de 25%.[3] Een studie in "Nature" toonde een levensverlenging aan van 38% in oude vrouwtjesmuizen.[4]Er is een studie gaande met honden. [5]

Boete in de Verenigde Staten[bewerken]

Het gebruik van het middel na levertransplantaties is een niet-geregistreerd gebruik.[6] De firma Pfizer moest voor dit off-label gebruik een boete in de Verenigde Staten incasseren van 491 miljoen dollar.[7]