Canfosfamide

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Canfosfamide
Canfosfamide.png
(2S)-2-amino-5-[[(2R)-2-amino-3-[2-[bis[bis(2-chloorethyl)amino]fosforyloxy]ethylsulfonyl]propanoyl]-[(R)-carboxy(fenyl)methyl]amino]-5-oxopentaanzuur
Gebruik
Geneesmiddelengroep antitumorale middelen
Merknamen Telcyta
Voorschrift/recept (nog niet verkrijgbaar)
Databanken
CAS-nummer 158382-37-7
PubChem 133045
Chemische gegevens
Formule C26H40Cl4N5O10PS
Molaire massa 787,47 g/mol
Smeltpunt 82-90°C
Kleur wit
Aggregatietoestand vast
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Canfosfamide, INN, is een stikstofmosterd prodrug. Het is een krachtig alkyleringsmiddel dat bij de gerichte behandeling van tumoren zou kunnen worden ingezet. Canfosfamide wordt ontwikkeld door het Amerikaanse bedrijf Telik, voorheen Terrapin Technologies[1]. De merknaam is Telcyta, voor canfosfamide hydrochloride.[2] Het was anno 2012 nog niet op de markt. Telik is op zoek naar partners om het middel verder te ontwikkelen en op de markt te brengen.[3]

Werking[bewerken]

De prodrug canfosfamide heeft een glutathionachtige structuur en wordt geactiveerd door het iso-enzym glutathion S-transferase P1-1 (GST P1-1). Dit enzym is overmatig aanwezig in vele kankercellen bij de mens. Wanneer GST P1-1 zich in een tumorcel aan canfosfamide bindt, ontbindt dat en komt het actieve stikstofmosterdfragment vrij, dat apoptose, celdood, veroorzaakt.

Tumorcellen die hoge niveaus van GST P1-1 vertonen zijn in in-vitrostudies gevoelig gebleken voor canfosfamide. In klinische studies is canfosfamide, alleen of in combinatie met andere cytotoxische agentia, goed verdragen en effectief gebleken.[4][5]

Externe link[bewerken]