Linagliptine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Naar navigatie springen Naar zoeken springen
Linagliptine
Chemische structuur
Linagliptine
Gebruik
Merknamen Tradjenta, Trajenta
Toediening Oraal
Databanken
CAS-nummer 668270-12-0
ATC-code A10BH05
PubChem 10096344
Chemische gegevens
Molecuulformule
IUPAC-naam 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3- methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Molmassa 472,54 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Linagliptine, merknaam Trajenta®, is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van diabetes mellitus. Het is een selectieve dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4)-remmer. Het voorkomt hydrolyse van de incretinehormonen door het enzym DPP-4. Hierdoor stijgen de plasmaconcentraties van de actieve vorm van GLP-1 (glucagon-achtig-peptide-1) en GIP (glucose-afhankelijk-insulinotroop-eiwit). Door deze toename van GLP-1 en GIP wordt de insulineafgifte verhoogd en de glucagonconcentratie verlaagd op glucoseafhankelijke wijze. Dit leidt bij diabetes mellitus type 2 tot een lager HbA1c-gehalte en lagere nuchtere en postprandiale glucosewaarden.

Het is beschikbaar als tablet 5 mg. De dosering is 5 mg 1x per dag oraal. Bij verminderde nierfunctie hoeft de dosering als enige in de groep van de (DPP-4)-remmers niet te worden aangepast, omdat de stof maar voor 5% via de nier wordt uitgescheiden. Linagliptine geeft geen wisselwerking met andere geneesmiddelen. Zelf wordt de stof versneld afgebroken door sterke CYP3A4 inductoren zoals rifampicine. De maximale bloedspiegel daalt dan ruim 40%. Het gebruik wordt dan ontraden.

Linagliptine werd op 6 oktober 2011 geregistreerd voor gebruik in Europa.[1]

Bij de behandeling van diabetes mellitus type 2 heeft linagliptine als monotherapie, tweevoudige therapie in combinatie met metformine en drievoudige therapie in combinatie met metformine en een sulfonylureumderivaat een gelijke therapeutische waarde als sitagliptine, vildagliptine en saxagliptine bij dezelfde indicaties.[2]

Waarschuwing na registratie[bewerken | brontekst bewerken]

Op 14 maart 2013 bracht de FDA een waarschuwing naar buiten voor een hogere kans op pancreatitis.[3] Ook het EMA stelt een onderzoek in.