Pravastatine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Pravastatine
Pravastatin.svg
3,5-dihydroxy-7-[6-hydroxy-2-methyl-8-(2-methylbutanoyloxy)- 1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthaleen-1-yl]-heptaanzuur
Farmaceutische gegevens
F 17%
Metabolisatie Lever
t1/2 77 uur
Uitscheiding Galblaas, 20% via de urine en 70% via feces
Gebruik
Geneesmiddelengroep Hypolipemiërende middelen
Subklasse Statines
Merknamen Doc pravastatine (Docpharma), Merckprareduct (Merck), Pravasine (Bristol-Myers Squibb), Pravastatine (Bexal, EG, Sandoz, Teva)
Indicaties Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet (20, 30 en 40 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. X!
Lactatie (borstvoeding) Kan in de moedermelk komen (niet bekend)
Rijvaardigheid Eerste dagen duizeligheid mogelijk
Alcohol Gebruik beperken (belast de lever)
Databanken
CAS-nummer 81093-37-0
ATC-code C10AA03
PubChem 192211
DrugBank APRD00328
Chemische gegevens
Formule C23H36O7
Molaire massa 424,528 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Pravastatine is een cholesterolsyntheseremmer uit de groep van de statines. Het is een specifieke competitieve remmer van HMG-CoA-reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg. Dit resulteert in verlaging van de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het verlaagt daarnaast het VLDL-cholesterol en de triglyceriden en verhoogt enigszins het HDL-cholesterol en apolipoproteïne A in het plasma. Werking: binnen een week, maximaal na vier weken.

Indicaties[bewerken]

Kinetische gegevens[bewerken]

  • Dosering bij voorkeur 1x per dag 's avonds.
  • Biologische beschikbaarheid = 17% door uitgebreid first-pass-effect.
  • Maximale spiegel = 1–1½ uur.
  • Verdelingsvolume = 0,5 l/kg.
  • Eliminatiehalfwaardetijd: 1½–2 uur.
  • Eliminatie: met de urine 20%, met de feces 70%.

Metabolisering gebeurt NIET door het CYP450 tot nagenoeg onwerkzame metabolieten. Pravastatine wordt dus niet gemetaboliseerd door het cytochroom P450 systeem in een klinisch significante mate. Daarom kunnen substraten of remmers van het cytochroom P450 systeem worden toegevoegd aan een stabiel pravastatine regime zonder veroorzaking van significante veranderingen van de plasmaspiegels van pravastatine, zoals WEL bij andere statines is vastgesteld. [2]

Nevenwerkingen[bewerken]

Wisselwerkingen[bewerken]

Voetnoot[bewerken]

  1. [1] Registratietekst Nederland
  2. De afwezigheid van een significante farmacokinetische interactie met pravastatine is specifiek aangetoond voor meerdere geneesmiddelen, met name substraten/remmers van CYP3A4 bijvoorbeeld diltiazem, verapamil, itraconazol, ketoconazol, proteaseremmers, grapefruitsap en CYP2C9 remmers
  3. Verhoogt de pravastatinespiegel met een factor 4