Rosuvastatine

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Rosuvastatine
Rosuvastatin-Formulae V 1.png
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorofenyl)-6-(1-methylethyl)-2- (methyl-methylsulfonyl-amino)-pyrimidine-5-yl] -3,5-dihydroxy-hept-6-eenzuur
Farmaceutische gegevens
F 20%
Metabolisatie Bijna geen metabolisatie
t1/2 19 uur
Uitscheiding 90% via feces, 10% via nieren
Gebruik
Geneesmiddelengroep Hypolipemiërende middelen
Subklasse Statines
Merknamen Crestor (AstraZeneca)
Indicaties Te hoog cholesterol- en/of vetgehalte
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet (10, 20 of 40 mg)
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. X!
Lactatie (borstvoeding) Kan in de moedermelk komen (niet bekend)
Rijvaardigheid Eerste dagen duizeligheid mogelijk
Alcohol Gebruik beperken (belast de lever)
Databanken
CAS-nummer 287714-41-4
ATC-code C10AA07
PubChem 706341
DrugBank APRD00546
Chemische gegevens
Formule C22H28FN3O6S
Molaire massa 481,539 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Rosuvastatine behoort tot de groep geneesmiddelen die cholesterolsyntheseremmers of statines worden genoemd. Het is een specifieke competitieve remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Remming van deze synthese heeft onder andere toename van het aantal LDL-receptoren in de lever tot gevolg; dit resulteert in verlaging van de LDL-cholesterolplasmaspiegel. Het verlaagt daarnaast tevens apolipoproteïne B en triglyceriden en verhoogt het HDL-cholesterol en apolipoproteïne A.

Werking: binnen twee weken wordt gewoonlijk 90% van de maximale respons bereikt; maximaal binnen vier weken.

Indicaties[bewerken]

  • Aanvulling op dieet bij primaire hypercholesterolemie, waaronder familiaire hypercholesterolemie (incl. de heterozygote variant), gecombineerde hyperlipidemie, indien dieet en andere maatregelen alléén niet voldoende zijn.
  • Bij homozygote familiaire hypercholesterolemie als aanvulling bij andere lipidenverlagende behandelingen of alleen als andere lipidenverlagende behandelingen niet zijn aangewezen.
  • Preventie van ernstige cardiovasculaire voorvallen bij een groot risico op een eerste cardiovasculair voorval, als aanvulling op de correctie van andere risicofactoren.

Kinetische gegevens[bewerken]

  • Maximale spiegel = ca. 5 uur.
  • Verdelingsvolume = 1,9 L/kg.

Rosuvastatine wordt vooral door het leverweefsel opgenomen via het membraantransporteiwit OATP–C. De plasmaconcentratie kan bij ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) tot driemaal toenemen, bij ernstige leverinsufficiëntie minstens tweemaal.

  • Plasma-eiwitbinding: ca. 90%.
  • Metabolisering: ca. 10% wordt gemetaboliseerd (o.a. door CYP2C9), vooral tot de N-desmethylmetaboliet, die ca. 50% minder actief is dan rosuvastatine, en de inactieve lactonmetaboliet.
  • Eliminatie: ca. 90% onveranderd met de feces en de rest met de urine. T1/2el = ca. 19 uur.
  • Eliminatiehalfwaardetijd = 19 uur


Nevenwerkingen[bewerken]

Wisselwerkingen[bewerken]