Naloxon

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Naloxon
Naloxone.svg
Naloxone-3D-balls.png
(1S,5R,13R,17S)- 10,17-dihydroxy- 4-(prop-2-en-1-yl)- 12-oxa- 4-azapentacyclo [9.6.1.01,13.05,17.07,18] octadeca- 7(18),8,10-trien- 14-one
Farmaceutische gegevens
F 2% (first-pass-effect)
t1/2 1-1.5 h
Uitscheiding Urine, Biliary
Gebruik
Voorschrift/recept ja
Toediening IV, IM, oraal
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. B (USA)
B1 (Aus)
Databanken
CAS-nummer 465-65-6
ATC-code V03AB15
PubChem 5284596
DrugBank DB01183
Chemische gegevens
Formule C19H21NO4
Molaire massa 327.37 g/mol
SMILES Zie voetnoot[1]
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Naloxon is een opioïde antagonist met een competitieve werking op de mu-, delta-, en kappa-opioïdereceptoren. Omdat naloxon geen agoniserende (morfine-)werking heeft en een zeer hechte binding met de opiaatreceptoren aangaat kan het geneesmiddel gebruikt worden als specifiek antidotum tegen een overdosis opioïden zoals heroïne of morfine. Naloxon verdringt in feite het opioïde van de receptor en kan zo de effecten van morfinomimetica opheffen. Ademhalingsonderdrukking is één van de meest bedreigende effecten van een hoge dosis opioïden. In nood kan bij een overdosis een intraveneuze toediening van naloxon de ademhaling herstellen en de patiënt doen ontwaken. Verdere opvolging in het ziekenhuis is aangewezen wegens de redelijk korte werkingsduur van naloxon in vergelijking met deze van sommige opioïden.

Naloxon wordt in combinatiepreparaten met tilidine gebruikt om overdosering en misbruik van tilidine te voorkomen. Therapeutische doses naloxon/tilidine worden ten gevolge van het first-pass-effect snel en volledig gemetaboliseerd tot inactive metabolieten. Bij hogere dosering is de lever niet meer in staat om naloxon volledig te metaboliseren en komt naloxon wel in circulatie waar het de effecten van tilidine tenietdoet.

Zie ook[bewerken]