Diclofenac

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap     Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Diclofenac
Diclofenac.svg
2-[(2,6-dichloro)fenylamino]benzeenazijnzuur
Farmaceutische gegevens
F ca 50-60%, afhankelijk van toediening
t1/2 1,2-2u (35% van de stof komt in entero-hepatische recirculatie)
Uitscheiding biliair, 1% in urine
Gebruik
Merknamen Arthrotec (combinatiemiddel) (Pfizer), Voltaren (Novartis), Voltarol, Diclon, Cataflam (Novartis), Naclof (Novartis)
Toediening oraal, rectaal, intramusculair, intraveneus
Dosering 50 - 150 mg/dag
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. B (1e/2e trimester), X (3e trimester)
Databanken
CAS-nummer 15307-86-5
ATC-code M01AB05 M02AA15, S01BC03
PubChem 3033
DrugBank APRD00527
Chemische gegevens
Formule C14H11Cl2NO2
Molaire massa 296.148 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Diclofenac is een niet-steroïde ontstekingsremmer annex pijnstiller behorend tot de medicijngroep NSAID's die wordt toegepast bij het remmen van ontstekingen zoals bij artritis of het optreden van pijn of koorts. Diclofenac is één van de meest voorgeschreven pijnstillers en de tabletten zijn in Nederland zonder recept verkrijgbaar bij de drogist.

Het middel is als injectie beschikbaar op recept [1] en als uitwendige gel.[2] Ook als oogdruppel ter preventie van cystoïd macula-oedeem na cataractoperatie kan diclofenac als lokale ontstekingsremmer worden voorgeschreven in een concentratie van 1mg/ml.(0,1%).

Zoals alle prostaglandinesynthetaseremmers levert ook diclofenac risico op maagklachten door het dunner worden van het maagslijmvlies. Bij patiënten die hiervoor gevoelig zijn kunnen zich daardoor ernstige maagklachten voordoen, zoals een maagzweer of een maagperforatie. Het middel Arthrotec bevat een combinatie van diclofenac en misoprostol. Misoprostol zorgt voor bescherming van het maagslijmvlies en diarree.

Reeds enige tijd zijn er diclofenac-tabletten verkrijgbaar, die maagsapresistent zijn.

Daarnaast bevat het middel ototoxische eigenschappen, wat wil zeggen dat het kan leiden tot gehoorbeschadiging.

Interacties[bewerken]

Diclofenac heeft erg veel risicovolle wisselwerkingen met andere medicijnen, bijvoorbeeld lithium-preparaten. [3]

Zwangerschap en Borstvoeding[bewerken]

Gebruik tijdens zwangerschap wordt afgeraden.[4]

Ecologische problemen[bewerken]

Sinds de marktintroductie van Diclofenac als diergeneesmiddel op het Indisch subcontinent (eind jaren '90 van de vorige eeuw), veroorzaakt deze drug grote sterfte onder gieren. Zo is er een afname van 95% in 2003 geconstateerd,[5] tot zelfs 99.9% in 2008. Dood vee wordt daar immers op het land voor de aaseters achtergelaten (vooral vale gieren), wanneer deze vogels de kadavers eten, worden ze door het opgehoopte medicijn vergiftigd en sterven ze aan nierfalen, een bekend bijverschijnsel van Diclofenac. In India is er voor dit product een totale ban sinds 2010, maar sinds kort heeft de EU Diclofenac in Europa toegelaten, met ook daar de gekende gevolgen als resultaat. Zo zijn er tussen 2000 en 2010 zo'n 2.355 rode en zwarte wouwen, 2.146 vale gieren, 638 zwarte gieren, 348 aasgieren, 114 Spaanse keizerarenden en 40 lammergieren in Spanje dood gevonden. [3]

Problemen na registratie[bewerken]

Een probleem, dat de laatste jaren in de nasleep van de Vioxx-affaire bekend raakte, is dat diclofenac, wanneer regelmatig gebruikt, zeer waarschijnlijk de kans op een hartinfarct vergroot. [6] [7]Ook kortdurend gebruik wordt sinds 2012 niet meer veilig geacht.[8][9][10] Op 5 augustus 2013 roept het Nederlandse CBG op tot beperking van het gebruik in het kader van Europees onderzoek.[11][12]


Bronnen, noten en/of referenties
  1. [1]Registratietekst Nederland
  2. http://db.cbg-meb.nl/IB-teksten/h31377.pdf
  3. http://www.farmacotherapeutischkompas.nl/inleidendeteksten/i/inl%20prostaglandinesynthetaseremmers.asp
  4. [2] Registratietekst Nederland
  5. Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, Shivaprasad HL, Ahmed S, Chaudhry MJ, Arshad M, Mahmood S, Ali A, Khan AA (2004). Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan. Nature 427 (6975): 630–3 . PMID:14745453. DOI:10.1038/nature02317.
  6. (en) EMA Reviews NSAID Safety (23 oktober 2012) Geraadpleegd op 20 mei 2013
  7. http://www.cbg-meb.nl/CBG/nl/humane-geneesmiddelen/actueel/Herevaluatie_cardiovasculair_risico_NSAIDs/default.htm
  8. "This follows a recent review by the European Medicines Agency’s Pharmacovigilance Risk Assessment Committee (PRAC), which found that the effects of systemic diclofenac on the heart and circulation are similar to those of selective COX-2 inhibitors, another group of painkillers."
  9. http://www.icardiologist.nl/index.php/bibliotheek-aktueel/518-oppassen-met-nsaid-bij-hvz
  10. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Diclofenac-containing_medicines/human_referral_prac_000009.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f
  11. http://www.cbg-meb.nl/CBG/nl/humane-geneesmiddelen/actueel/Beperkingen_voor_gebruik_diclofenac_vanwege_cardiovasculaire_risicos/default.htm
  12. http://gebu.artsennet.nl/Archief/Tijdschriftartikel/Wat-heeft-2013-ons-gebracht-Nieuwe-geneesmiddelen-ontwikkeling-en-bijwerkingen.htm#bloed