Diclofenac

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Ga naar: navigatie, zoeken
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Diclofenac
Diclofenac.svg
2-[(2,6-dichloro)fenylamino]benzeenazijnzuur
Farmaceutische gegevens
F ca 50-60%, afhankelijk van toediening
t1/2 1,2-2u (35% van de stof komt in entero-hepatische recirculatie)
Uitscheiding biliair, 1% in urine
Gebruik
Merknamen Arthrotec (combinatiemiddel) (Pfizer), Voltaren (Novartis), Voltarol, Diclon, Cataflam (Novartis), Naclof (Novartis)
Toediening oraal, rectaal, intramusculair, intraveneus
Dosering 50 - 150 mg/dag
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. B (1e/2e trimester), X (3e trimester)
Databanken
CAS-nummer 15307-86-5
ATC-code M01AB05 M02AA15, S01BC03
PubChem 3033
DrugBank APRD00527
Chemische gegevens
Formule C14H11Cl2NO2
Molaire massa 296.148 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Diclofenac is een niet-steroïde ontstekingsremmer annex pijnstiller behorend tot de medicijngroep NSAID's die wordt toegepast bij het remmen van ontstekingen zoals bij artritis of het optreden van pijn of koorts. Diclofenac is één van de meest voorgeschreven pijnstillers. In Nederland zijn de tabletten vrij te verkrijgen bij de drogist. In België is enkel de emulgel en de spray zonder voorschrift verkrijgbaar bij de apotheker, de tabletten zijn uitsluitend verkrijgbaar op doktersvoorschrift. Het middel is als injectie beschikbaar op recept [1] en als uitwendige gel.[2] Ook als oogdruppel ter preventie van cystoïd macula-oedeem na cataractoperatie kan diclofenac als lokale ontstekingsremmer worden voorgeschreven in een concentratie van 1mg/ml.(0,1%).

Zoals alle prostaglandinesynthetaseremmers levert ook diclofenac risico op maagklachten door het dunner worden van het maagslijmvlies. Bij patiënten die hiervoor gevoelig zijn kunnen zich daardoor ernstige maagklachten voordoen, zoals een maagzweer of een maagperforatie. Het middel Arthrotec bevat een combinatie van diclofenac en misoprostol. Misoprostol zorgt voor bescherming van het maagslijmvlies en diarree.

Reeds enige tijd zijn er diclofenac-tabletten verkrijgbaar, die maagsapresistent zijn.

Daarnaast bevat het middel ototoxische eigenschappen, wat wil zeggen dat het kan leiden tot gehoorbeschadiging.

Interacties[bewerken]

Diclofenac heeft erg veel risicovolle wisselwerkingen met andere medicijnen, bijvoorbeeld lithium-preparaten.[3] Het tegelijk slikken van diclofenac met andere geneesmiddelen, zoals cortocosteroïden, antidepressiva en antistollingsmiddelen, kan de kans op maagbloedingen meer dat vertienvoudigen.[4]

Zwangerschap en borstvoeding[bewerken]

Gebruik tijdens zwangerschap wordt afgeraden.[5]

Ecologische problemen[bewerken]

Sinds de marktintroductie van Diclofenac als diergeneesmiddel op het Indisch subcontinent (eind jaren 90 van de vorige eeuw), is er grote sterfte onder gieren ontstaan. Zo is er een afname van 95% in 2003 geconstateerd,[6] tot zelfs 99,9% in 2008. Dood vee wordt daar op het land voor de aaseters achtergelaten (vooral Bengaalse gieren, Gyps bengalensis), wanneer deze vogels de kadavers eten, worden ze door het opgehoopte diclofenac vergiftigd en sterven ze aan nierfalen, een bekend bijverschijnsel van diclofenac. In India is er voor dit product een totale ban sinds 2010, maar sinds kort heeft de EU diclofenac in Europa ook als diergeneesmiddel toegelaten, met ook daar de gekende gevolgen als resultaat.[7] Zo zijn er tussen 2000 en 2010 zo'n 2.355 rode en zwarte wouwen, 2.146 vale gieren, 638 monniksgieren, 348 aasgieren, 114 Spaanse keizerarenden en 40 lammergieren in Spanje dood gevonden.[8]

Problemen na registratie[bewerken]

Regelmatig gebruik van diclofenac, vergroot de kans op hartkwalen en een hartinfarct met 30% à 40%.[9][10][11] De verhoging van het cardiovasculair risico zou slechts 5% minder zijn dan dat van rofecoxib (Vioxx), dat om die reden in 2004 van de markt is gehaald.[12] Mensen die al een verhoogd risico op hartaandoeningen hebben lopen ook bij kortdurend gebruik gevaar, zoals rokers en mensen met een hoog cholesterolgehalte.[9] Ook kortdurend gebruik van diclofenac wordt sinds 2012 niet meer veilig geacht.[13][14] Na een Europese herbeoordeling verbood het Nederlandse CBG in 2013 het gebruik van diclofenac bij patiënten met hart- en vaatziekten. Patiënten met een verhoogd risico op cardiovasculaire aandoeningen. mogen diclofenac alleen krijgen voorgeschreven na zorgvuldige afweging.[15]

Bronnen, noten en/of referenties
  1. Registratietekst Nederland
  2. Registratietekst Nederland
  3. http://www.farmacotherapeutischkompas.nl/inleidendeteksten/i/inl%20prostaglandinesynthetaseremmers.asp
  4. (nl) Erasmus MC Persbericht. ["http://www.erasmusmc.nl/1172194/2014/4859398 Medicijnen combineren gevaarlijker dan gedacht. Meer dan tien keer hoger risico op een maagbloeding bij combinatie van pijnstiller met ander geneesmiddel] (1 oktober 2014) Geraadpleegd op 2015-05-21
  5. [1] Registratietekst Nederland
  6. Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, Shivaprasad HL, Ahmed S, Chaudhry MJ, Arshad M, Mahmood S, Ali A, Khan AA (2004). Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistan. Nature 427 (6975): 630–3 . PMID:14745453. DOI:10.1038/nature02317.
  7. Is diclofenac a threat to European vultures?
  8. www.birdwatch.co.uk gieren dood gevonden
  9. a b (en) Coxib and traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration (31 Augustus 2013). Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials. 382(9894):769–79.. Lancet 382 (9894): 769–79 . ISSN:1474-547X. PMID:23726390. DOI:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. Dit is een open access artikel.
  10. (nl) CBG. Herevaluatie cardiovasculair risico NSAID’s (19 oktober 2012) Geraadpleegd op 2015-05-21
  11. (en) European Medicines Agency. EMA Reviews NSAID Safety (19 oktober 2012) Geraadpleegd op 2015-05-21
  12. (en) McGettigan P, Henry D. (September 2011). Cardiovascular risk with non-steroidal anti-inflammatory drugs: systematic review of population-based controlled observational studies. PLoS Med. 2011 Sep;8(9):e1001098.. PLoS Med. 8 (9): e1001098 . ISSN:1549-1676. PMID:21980265. PMC:3181230. DOI:10.1371/journal.pmed.1001098. Dit is een open access artikel, beschikbaar onder de licentie Creative Commons Naamsvermelding (CC BY).
  13. http://www.icardiologist.nl/index.php/bibliotheek-aktueel/518-oppassen-met-nsaid-bij-hvz
  14. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Diclofenac-containing_medicines/human_referral_prac_000009.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f
  15. (nl) CBG. Beperkingen voor gebruik diclofenac vanwege cardiovasculaire risico’s (5 augustus 2013) Geraadpleegd op 2015-05-21