Opioïden

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Een opioïde of morfinomimeticum is een analgeticum (pijnstiller) dat min of meer dezelfde werking heeft als morfine, waarbij de pijnstillende effecten op de voorgrond staan. Andere benamingen voor opioïden zijn:

• centraal werkende analgetica (pijnstillers die op het centraal zenuwstelsel werken);
• narcotische analgetica;
• narcotica;
• de grote pijnstillers.

Het begrip morfinomimeticum duidt op producten die hun oorsprong vinden in ruwe opium, het gedroogde melksap van de papaver (Papaver somniferum). Een alcoholisch extract van opium was laudanum. De bedwelmende en pijnstillende werking van opium is reeds lang bekend, en men heeft de werkzame bestanddelen weten te isoleren (zoals morfine) en vervolgens te modificeren om de bijwerkingen te reduceren

In tegenstelling tot een andere grote groep pijnstillers, de NSAID's (niet steroïdale anti-ontstekingsmiddelen), hebben opioïden geen ontstekingsremmend effect. Zij remmen de pijngewaarwording doordat zij zich aan bepaalde receptoren (opioïde receptoren) in het centraal zenuwstelsel binden. Zij hebben daarmee een werking die lijkt op die van de lichaamseigen pijnstillers de opioïde peptides zoals endorfines, dynorfines en enkefalines. Deze drie stoffen zijn alle neuropeptiden (kleine eiwitten in het centraal zenuwstelsel die min of meer als hormoon fungeren). Hierdoor zijn opioïden vaak verslavend.

Onderscheid tussen opioïde en opiaat

Een 'opioïde' wordt soms ook wel 'opiaat' genoemd. Het verschil tussen beide benamingen is echter lang niet altijd even duidelijk, en ze worden in de literatuur en handboeken dan ook kriskras door elkaar gebruikt. Een indeling die algemeen aanvaard is, is de volgende:

Opiaten

Zijn stoffen die uit opium worden geraffineerd zoals morfine en codeïne en de derivaten van deze stoffen waarbij chemische modificaties zijn aangebracht, zoals heroïne, nicomorfine, hydromorfon en 14-Methoxymetopon.

Opioïden

Zijn alle stoffen die reageren op de opioïde receptoren dus ook de lichaamseigene stoffen die door het lichaam zelf aangemaakt bij bijvoorbeeld bij inspanning, zoals endorfine als ook de volledig synthetische stoffen zoals methadon, de fentanylanalogen, pethidine en piritramide.

Lijst van opioïden

• alfentanil voor anesthesie ontwikkelde snelle kortwerkende pijnstiller
• apomorfine gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson
• buprenorfine een pijnstiller en substituut bij opiaatverslaving
• butorfanol 7x krachtiger pijnstiller dan morfine, onder andere gebruikt in de diergeneeskunde
• carfentanil een derivaat van fentanyl, zeer sterk middel, gebruikt in de veterinaire geneeskunde om grote dieren te verdoven; 10 mg is voldoende voor een volwassen olifant, 10.000 x zo sterk als morfine
• codeïne hoestonderdrukker, matige pijnstiller
• dextromethorfan kriebelhoestonderdrukker
• dextromoramide, 3x sterker dan morfine, snel werkend tegen pijn bij kanker, 3x sterkere euforisch drug dan heroïne, in meeste landen zeer beperkt verkrijgbaar wegens verslavend effect.
• dextropropoxyphene milde pijnstiller, meestal vermarkt in combinatie met paracetamol, is in de meeste landen van de markt genomen wegens risico's op fatale overdosis
• dihydrocodeïne gelijkaardig aan codeïne
• dihydroetorphine, zeer sterke pijnstiller 1000x tot 12000x sterker dan morfine
• difenoxin behandeling van diarree
• eluxadoline tegen buikpijn bij mensen met het prikkelbaredarmsyndroom
• etorfine een 1000x tot 3000x sterkere pijnstiller dan morfine gebruikt bij verdoven van grote dieren, zoals olifanten in de diergeneeskunde
• fentanyl een 80x sterkere pijnstiller dan morfine
• hydrocodon krachtige pijnstiller en hoestonderdrukker, verkrijgbaar in combinatie met paracetamol of ibuprofen, voor langdurige zware pijnbestrijding (1,5x sterker dan morfine)
• hydromorfon een 10X krachtiger pijnstiller dan morfine
• ketobemidone sterke pijnstiller, even sterk als morfine
• loperamide medicijn tegen diarree
• meptazinol voornamelijk gebruikt om pijn van de weeën te behandelen tijden de bevalling, pijnstillende werking 0,1 x zo sterk als morfine
• methadon een morfine-agonist, afkickmiddel voor heroïneverslaafden, (2x sterker dan morfine)
• methylnaltrexon krachtig laxeermiddel
• metopon derivaat van hydromorfon
• morfine sterke pijnstiller, neemt benauwdheid weg bij gevorderde kanker en terminaal COPD
• nalbufine pijnstiller (0,6x morfine)
• nalmefeen gelijkaardige structuur en werking als naltrexon
• naloxon een opioïde antagonist en tegengif tegen overdosis opioïden
• naltrexon een opioïde tegen ontwenningsverschijnselen bij alcoholverslaving
• nicomorfine 2 sterker dan morfine,
• ohmefentanyl een van de meest krachtige pijnstiller (18.000x morfine), gebruikt bij de anesthesie van grote dieren in de diergeneeskunde zoals olifanten
• oxycodon een krachtige pijnstiller 2x sterkere pijnstiller dan morfine, voorgeschreven na operatie en bij kanker
• oxymorfon
• pentazocine pijnstiller (0,3x zo sterk als morfine)
• pethidine pijnstiller gebruikt tijdens bevalling
• piritramide, acute pijnstiller, wordt geïnjecteerd, 0,75x zo sterk als morfine
• prodine, een analogon van pethidine, pijnstiller bij bevallingen en tandheelkunde
• remifentanil een anestheticum, momenteel het kortst werkende opioïde
• sufentanil een 500x sterkere pijnstiller dan morfine
• tapentadol verlicht ernstige chronische pijn
• tilidine, pijnstiller alleen verkrijgbaar met antagonist naloxon om misbruik te bemoeilijken (0,1-0,2x zo sterk als morfine)
• tramadol een pijnstiller neuropathische pijn (0,1x zo sterk als morfine)

Gebruik en verslaving in Nederland

Het aantal medicinale gebruikers van opioïde pijnstillers is in Nederland sterk gegroeid. Oxycodon werd in 2007 gebruikt door 75.000 patiënten; in 2017 kende oxycodon 490.000 gebruikers. Jaarlijks worden 1 miljoen mensen behandeld met opioïden. In 2017 gebruikten 218.000 patiënten langer dan 3 maanden.

Nederland kent ongeveer 14.000 mensen problematische opiatengebruikers, voornamelijk verouderende heroïnegebruikers. In 2015 waren negenduizend mensen met een primaire verslaving aan opioïden in behandeling voor hun verslaving. Hiervan hebben 6000 nog een secundaire verslaving aan vooral crack of cocaïne (45%). In 2006 waren er nog 15.000 mensen onder behandeling.

In 2006 stierven 52 mensen direct aan overdosis opioïde, in 2016 74 en in 2017 127 mensen. De sterke stijging is nog niet eenduidig verklaard. Opioïden zijn in 2017 verantwoordelijk voor de helft van het aantal dodelijke overdoses in Nederland.

Gebruik en verslaving in andere landen

In de Verenigde Staten heeft een ruimhartig opioïde pijnstillergebruik geleid tot een epidemische dodelijke opioïdencrisis.

Ook in België groeit het gebruik. In 2018 kregen 1,1 miljoen mensen minstens een maal een opioïde voorgeschreven. In 2006 waren dit 600.000.

Bronnen, noten en/of referenties