Butorfanol

Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie
Naar navigatie springen Naar zoeken springen
Esculaap Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Butorfanol
Butorphanol structure.svg
17-(cyclobutylmethyl)-morfinaan-3,14-diol
Farmaceutische gegevens
Metabolisatie Lever
t1/2 3 uur
Uitscheiding Renaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep Opiaat
Subklasse Analgetica, Sedatie, Antitussiva
Indicaties Hoest, pijn, lichte sedatie
Toediening Intraveneus, Intramusculair, Subcutaan
Databanken
CAS-nummer 42408-82-2
ATC-code N02AX02
PubChem 5361092
Chemische gegevens
Formule C21H29NO2
Molaire massa 327,46 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Butorfanol is een synthetisch opioïde. Het vertoont op de opiaatreceptors in het brein μ-antagoniste, κ-agoniste en σ-agoniste activiteiten.

Werking[bewerken]

De actie van butorfanol geeft analgesie en lichte sedatie, terwijl het antagonisme op de opioide receptoren μ butorfanol minder emetisch en minder ademhalingsdepressief dan morfine en μ-agoniste derivaten maakt. Butorfanol wordt ook als een centraal antitussivum gebruikt, omdat het het hoestreflexcentrum remt in de medulla oblongata.

Gebruik en dosering[bewerken]

In de (humane) geneeskunde is butorfanol 7 maal analgetischer dan morfine en 100 maal antitussiever dan codeïne. Zoals het een μ-agoniste activiteit heeft, veroorzaakt butorfanol geen verslaving aan morfine.

In de veterinaire geneeskunde is butorfanol minder analgetisch dan morfine. Het is ingedeeld als IIb analgeticum, op indicatie tegen matige tot ernstige viscerale pijn en lage somatische pijn geeft. Butorfanol is interessant voor multimodale analgesie in combinatie met α2-agonisten als medetomidine, want het helpt hun lagere doses: 0,2 mg/kg van butorfanol met 20 µg/kg van medetomidine voor intraveneus of intramusculair gebruik.

Butorfanol kan via intraveneuze infusie gebruikt worden: 0,2 tot 0,4 mg/kg/u bij hond.[1]

Proefdier Dosering Toediening Wacht Duur
Hond 0,2 tot 0,4 mg/kg IM, IV 10 tot 20 min 20 min tot 3 uur
Hond 0,5 tot 2 mg/kg Oraal 30 min 6 tot 8 uur
Kat 0,1 tot 0,8 mg/kg IM, IV, SC 10 tot 20 min 2 tot 4 uur

Farmacologie[bewerken]

Butorfanol heeft een halveringstijd van tegen 1,5 uur. De duur van het analgetische effect heeft een grote interindividuele variabiliteit. Na één uur is de serumconcentratiepiek maximaal. Als alle opioide receptoren μ en κ verzadigd zijn, ondergaat butorfanol een maximumeffect bij doses van 0,5 tot 0,6 mg/kg, waaruit de analgetische en sedatieve effecten niet meer vergroten. Butorfanol passeert door de placenta en de concentraties in het foetale plasma worden gelijkwaardig aan die in het plasma van de moeder. Oraal toegediend ondergaat butorfanol een groot first-pass-effect en slechts 1/6de van de dosis komt beschikbaar in het plasma gaat. De lever zet butorfanol om in een inactieve vorm. De verdere uitscheiding is in wezen renaal.

Toxicologie en veiligheid[bewerken]

Butorfanol heeft hoge therapeutische indices: 16 (IV), 29 (IM) en 63 (SC). Bij hond is de LD50 tegen 50 mg/kg. In geval van acute intoxicatie is butorfanol verantwoordelijk voor depressie van het centrale zenuwstelsel (ataxie, convulsies en lethargie) en van het ademhalingsapparaat (bradypnea, bradycardie). Het kan ook gastrolintestinale symptomen (diarree, obstipatie, anorexia) veroorzaken.

Bij een acute intoxicatie is het noodzakelijk naloxon via intraveneuze, intramusculaire of subcutane injectie te geven.

Interacties[bewerken]

Butorfanol moet niet met de μ-agoniste opiaten (als morfine) geïnjecteerd worden. Erythromycine en theofylline kunnen het metabolisme van butorfanol verlagen.

Bibliografie[bewerken]

  1. HOSGOOD G. Pharmacologic features of butorphanol in dogs and cats. J. Am. Vet. Med. Assoc., 1990, 196, 1, 135 - 136.
  2. TYNER L.C., GREENE S.A., HARTSFIELDS S.M. Cardiovascular effects of butorphanol administration in isoflurane-O2 anesthetized healthy dogs. Am. J. Vet. Res., 1989, 50, 8, 1340 - 1342.
  3. ROBERTSON S.A., LASCELLES B.D.X., TAYLOR P.M. Effects of 0.1, 0.2, 0.4, and 0.8 mg/kg of intraveinous butorphanol on thermal antinociception in cats. Vet. Anaesth. Analg., 2003, 30, 2, page 108.
  4. ANSAH O.B., VAINIO O., HELLSTEN C., et al. Postoperative pain control in cats: clinical trials with medetomidine and butorphanol. Vet. Surg., 2002, 31, 2, 99 - 103.
  5. BRANSON K.R., GROSS M.E., BOOTH N.H. (1995) Opioid agonists and antagonists. In: ADAMS H.R. Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 7th Ed., Iowa: University Press, 1995, 299 - 300.
  6. PLUMB D.C. Veterinary Drug Handbook. 6th Ed., Iowa: Blackwell Publishing, 2008, 156 - 160.
  7. TRONCY É., LANGEVIN B. Analgésie des Carnivores domestiques. 2001, Maisons-Alfort : Éd. du Point Vétérinaire, 210 pages.